Химия: 1,3,7-Триметилксантин. Синонимы: гуаранин, теин. Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2 %), семенах кофе (1-2 %), орехах кола. Производится как побочный продукт при получении декофеинизированного кофе. Получают также синтетическим путем. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде (1:60), легко - в горячей (1:2), трудно растворим в спирте (1:50). Растворы имеют нейтральную реакцию; стерилизуют при +100 °С в течение 30 мин. По строению и фармакологическим свойствам кофеин близок к теобромину и теофиллину; все три алкалоида относятся к группе метилксантинов.

Действие на организм: Кофеин - тонизирующее психотропное вещество. Он помогает быстро собраться с мыслями и направить их в нужную сторону. При этом повышается общий тонус, улучшается настроение и даже возникает чувство лёгкой эйфории. Однако при повышенной концентрации в организме кофеин немного расшатывает нервную систему человека и вносит дисбаланс в процесс обмена веществ. Тонизирующее действие кофеина относит его к психостимуляторам. Даже в умеренных дозах он повышает работоспособность, улучшает настроение, создает ощущение бодрости и прилива сил. Действие кофеина довольно сильно зависит от типа высшей нервной деятельности. Людям с сильным типом, уравновешенным, нужны большие дозы, а со слабым, легко возбудимым - меньшие. Кофеин в большинстве случаев устраняет головную боль. В какой-то мере он восстанавливает процессы возбуждения, если головную боль вызвало утомление. Однако при головной боли, вызванной спазмами сосудов, скажем, при выраженном склерозе, кофеин облегчения не принесет, скорее наоборот.

Из рассматриваемых здесь алкалоидов наиболее сильное возбуждающее влияние на ЦНС оказывает именно кофеин. Меньшее действие производит теофиллин, еще меньшее - теобромин; теофиллин сильнее стимулирует сердечную деятельность и диурез, меньше действует теобромин, затем кофеин. В связи с этими различиями в силе действия кофеин используется преимущественно как стимулятор ЦНС, а теофиллин и теобромин - в качестве сердечнососудистых средств. Физиологические особенности действия кофеина на ЦНС были изучены И.П. Павловым и его сотрудниками, показавшими, что кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре большого мозга; в соответствующих дозах он усиливает положительные условные рефлексы и повышает двигательную активность. Стимулирующее действие приводит к повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. Большие дозы могут, однако, привести к истощению нервных клеток. Действие кофеина (как и других психостимулирующих средств) в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности; дозирование кофеина должно поэтому производиться с учетом индивидуальных особенностей нервной деятельности. Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Сердечная деятельность под влиянием кофеина усиливается, сокращения миокарда становятся более интенсивными и учащаются. При коллаптоидных и шоковых состояниях артериальное давление под влиянием кофеина повышается, при нормальном артериальном давлении существенных изменений не наблюдается, так как одновременно с возбуждением сосудодвигательного центра и сердца под влиянием кофеина расширяются кровеносные сосуды скелетных мышц и других областей тела (сердца, почек), однако сосуды органов брюшной полости (кроме почек) суживаются. Диурез под влиянием кофеина несколько усиливается, главным образом в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Сосуды мозга под влиянием кофеина суживаются, особенно при их дилатации. Кофеин понижает агрегацию тромбоцитов. Под влиянием кофеина происходит стимуляция секреторной деятельности желудка. Действие кофеина продолжается от 2 до 7 часов, причем наиболее сильно оно выражается в течение первого часа. Полное освобождение организма от кофеина происходит только через 24 часа.

Механизм действия: По современным данным, в механизме действия кофеина существенную роль играет его угнетающее влияние на фермент фосфодиэстеразу, что ведет к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Циклический АМФ рассматривается как медиаторное вещество (вторичный медиатор), при помощи которого осуществляются физиологические эффекты различных биогенных лекарственных веществ. Под влиянием циклического АМФ усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболические процессы в разных органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и в ЦНС. Полагают, что стимуляция кофеином желудочной секреции тоже связана с увеличением содержания циклического АМФ в слизистой оболочке желудка. В нейрохимическом механизме стимулирующего действия кофеина важную роль играет его способность связываться со специфическими ("пуриновыми", или аденозиновыми) рецепторами мозга, эндогенным лигандом для которых является пуриновый нуклеозид - аденозин. Структурное сходство молекулы кофеина и аденозина способствует этому. Поскольку аденозин рассматривается как фактор, уменьшающий процессы возбуждения в мозге, замещение его кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно образование в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов, и действие кофеина постепенно уменьшается. Вместе с тем при внезапном прекращении введения кофеина аденозин занимает все доступные рецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др.

Противопоказания: Кофеин, как и другие стимуляторы ЦНС, противопоказан при повышенной возбудимости, бессонице, выраженной гипертензии и атеросклерозе, при органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в старческом возрасте, при глаукоме. Кофеин усиливает секpецию желудочного сока, так что употpебление кофеина без пищи может пpивести к гастpиту и даже язвеной болезни.

Симптомы передозировки: История доказала, что умеренное и рациональное потребление возбуждающих ксантиновых напитков не приносит вреда организму. Но как узнать свою дозу? Влияние алкалоидов на сердце является своеобразным стоп-сигналом, ориентируясь на который, каждый человек может сам себе определить оптимальную дозу. Учащенное сердцебиение сигнализирует о передозировке. Подтвержденная летальная доза составляет 10 г, хотя известен один документированный случай выживания после инъекции 24 г. У маленьких детей прием внутpь 35 мг/кг может вызвать интоксикацию сpедней тяжести. Дети метаболизиpуют кофеин очень медленно. Для них также опасен теофиллин. Остpое отpавление кофеином дает pанние симптомы аноpексии (отсутствие аппетита), тpемоpа (дpожание, в т.ч. пальцев pук) и беспокойства. Затем следует тошнота, тахикаpдия, гипеpтония и спутанность сознания. Сильная интоксикация может вызвать делиpий "белая гоpячка", судоpоги, наджелудочковую и желудочковые тахаpитмии, гипокалиемию и гипеpгликемию. Хpонический пpием высоких доз кофеина может пpивести к неpвозности, pаздpажительности, гневливости, постоянному тpемоpу, мышечным подеpгиваниям, бессонице и гипеppефлексии.

Скрипты и шаблоны сайтов uCoz